У промисловості виробництва екстракту Scutellaria baicalensis багато персоналу із закупівель і виробництва легко впадають у помилкову думку: вважають, що байкалін природним чином існує у великих кількостях у лікарських матеріалах Scutellaria baicalensis. Фактичні промислові випробування та фітохімічні дослідження підтверджують, що байкалін є домінуючим компонентом у висушених коренях Scutellaria baicalensis; байкалін існує лише в слідових кількостях як фон. Переважна більшість байкаліну є агліконовим продуктом, отриманим після гідролізу глікозидних зв'язків байкаліну. Розуміння цього механізму гідролізу та трансформації є ключовим для контролю початкової обробки сировини Scutellaria baicalensis, підготовки лікарських шматочків, виробництва екстрактів і контролю якості готової продукції.
I. Фактична форма, що існує в сировині
На шляху біосинтезу коренів Scutellaria baicalensis спочатку синтезується байкалін агліконового ядра. Потім під дією глікозилтрансфераз всередині рослини приєднується група глюкуронової кислоти, перетворюючи її в байкалін, який зберігається в рослинних клітинах. Іншими словами, байкалін є попередником байкаліну в синтезі байкалеїну. У зрілих лікарських матеріалах переважна більшість байкалеїну вже зазнала глікозилювання та стабільно існує як байкалеїновий глікозид.
Байкалейн належить до типу флавоноїдних глікозидів глюкуронової кислоти і має відносно кращу розчинність у воді; байкалін після деглікозилювання є жиророзчинним агліконом, погано розчинним у воді, але легко розчинним у спиртах і складних ефірах. Істотні відмінності їх фізико-хімічних властивостей безпосередньо визначають вибір шляху екстракції. Свіжозібране коріння Scutellaria baicalensis також містить ендогенну -глюкуронідазу. Цей фермент зазвичай відокремлений клітинною стінкою рослини, і реакція перетворення слабка, коли клітини неушкоджені; як тільки структура клітини пошкоджена, фермент вступає в контакт із субстратом, ініціюючи реакцію гідролізу PMC.
II. Два основних механізми гідролізу та перетворення
1. Ендогенний ферментативний гідроліз (найчастіше зустрічається у виробництві)
Під час подрібнення, зволоження, нарізання та низько{0}}температурного укладання сировини Scutellaria baicalensis клітини розриваються, вивільняючи ендогенну -глюкуронідазу. Це каталізує розрив 7-позиційного глікозидного зв’язку байкаліну, видалення глюкуронової кислоти та утворення байкалеїну.
Оптимальна температура для цієї реакції становить 40-60 градусів у слабокислому середовищі. Чим вище вологість сировини, тим швидше відбувається ферментативний гідроліз. Звичайним явищем у промисловості є те, що свіжі коріння Scutellaria baicalensis після нарізки та укладання без своєчасної сушки швидко стають жовтувато-зеленими. Це прямий прояв ферментативного гідролізу, що виробляє байкалеїн, який далі окислюється та знебарвлюється. Фармакопея чітко вимагає, щоб скибочки Scutellaria baicalensis готували на пару або варили, щоб інактивувати ендогенні ферменти при високих температурах, запобігаючи спонтанному гідролізу байкалеїну під час зберігання та обробки та забезпечуючи стабільність якості скибочок.
2. Хімічний кислотний гідроліз (основний метод промислового приготування байкалейну)
При високій температурі та кислотних умовах, без потреби у ферментах, глікозидні зв’язки байкаліну безпосередньо хімічно розриваються, утворюючи байкалеїн. У великомасштабному-промисловому виробництві високо-вмісту байкалеїну як сировину здебільшого використовується сирий байкалін, який гідролізується розведеною кислотою для отримання агліконового продукту з подальшою фільтрацією та перекристалізацією для очищення.
Кислотний гідроліз має високу швидкість конверсії, але його недоліки включають значний тиск на навколишнє середовище від викиду кислоти. Неналежний контроль стану може призвести до окисної деградації байкалеїну, який містить о-тригідроксильні групи, що призведе до темнішого кольору та зниження чистоти готового продукту. Це головне джерело-{4}}коливань партій на багатьох фабриках.
Обидва методи гідролізу по суті включають розрив глікозидних зв'язків. Ферментативний гідроліз використовує ферментну систему, притаманну лікарській речовині, і є пасивною, неконтрольованою реакцією; кислотний гідроліз є контрольованим процесом. Багато людей плутають ці два, помилково вважаючи, що сама лікарська речовина містить велику кількість байкалеїну. Однак значна частина байкалеїну, виявленого в промислових зразках, утворюється під час гідролізу обробки, а не у вихідному стані лікарського матеріалу.
Байкалейн 98%
Подробиці
1. Назва продукту: Baicalein 98%
2. Джерело екстракту: екстракт Scutellaria Baicalensis
3. Використовувана частина рослини: корінь
4. Номер CAS: 491-67-8
5. Молекулярна формула: C15H10O5
6. Розмір сітки: 80 меш
7.Держава:Влада
8. Походження: Китай
III. Фактичний вплив гідролізу та конверсії на виробництво сировини
1. Первинна обробка китайських рослинних ліків і оброблених шматочків: інактивація ферменту є ключовим пунктом контролю якості
Після збирання свіжого Scutellaria baicalensis ритм обробки безпосередньо визначає склад. Якщо свіжі скибочки зберігати протягом тривалого часу та повільно сушити при низькій температурі, ендогенні ферменти повністю проявлять свою дію, і велика кількість байкаліну буде перетворено на байкалеїн, що призведе до зеленуватого вигляду трави та значного зниження рівня байкаліну, що не відповідає стандартам для оброблених скибочок у Китайській фармакопеї.
Стандартний процес передбачає швидке пропарювання та кип’ятіння у воді для інактивації ферментів у свіжій траві з подальшим висушуванням для дезактивації ендогенних ферментів і максимального збереження нативного байкаліну. Зараз більшість стандартизованих підприємств використовують миттєву інактивацію парою, підтримуючи рівень утримання байкаліну понад 95%; традиційний процес повільного кип'ятіння призводить до вищих втрат, із збереженням байкаліну в основному в діапазоні 82-86%.
Однак важливо дивитися на це об'єктивно. У деяких традиційних методах обробки, наприклад Scutellaria baicalensis, -оброблена вином, використовується тепло та вологість для часткового гідролізу, утворюючи невелику кількість байкаліну. Це підвищує його розчинність у ліпідах, що відповідає змінам традиційних лікувальних властивостей. Це являє собою контрольоване, спрямоване перетворення, на відміну від неконтрольованого гідролізу, викликаного неправильним зберіганням.
2. Екстракційні заводи: вибір сировини визначає маршрут процесу
Якщо цільовим продуктом замовника є байкалін, необхідно закуповувати сировину Scutellaria baicalensis, яка пройшла інактиваційну обробку ферментами. Під час усієї обробки слід уникати тривалих умов високої температури та вологості, щоб запобігти ферментативному гідролізу та забезпечити вихід байкаліну.
Якщо цільовим продуктом є байкалеїн, існує два шляхи: перший полягає в тому, щоб спочатку витягти байкалін, а потім підготувати його шляхом кислотного гідролізу; інший полягає у використанні ендогенних ферментів у сировині, контролюючи вологість і температуру для здійснення-ферментативного гідролізу на місці під час стадії екстракції для безпосереднього отримання байкалеїну. -Ферментативний гідроліз на місці може зменшити використання кислоти, але він має суворі вимоги до стану сировини, температури, вологості та часових параметрів. Варіації партій сировини можуть безпосередньо призвести до коливань коефіцієнтів конверсії, ускладнюючи малим і середнім заводам-досягнення стабільного-збільшення виробництва.
На фактичному виробництві багато заводів отримують різні партії Scutellaria baicalensis одного походження, використовуючи той самий процес екстракції, але вихід байкаліну сильно відрізняється. Відстеження джерела показує, що на першій стадії початкової обробки деякі сировинні матеріали проходять ретельну інактивацію ферментів, тоді як інші, будучи свіжими, піддаються попередньому гідролізу внаслідок накопичення, змінюючи фоновий склад сировини.
3. Поширені когнітивні пастки в контролі якості та тестуванні
Деякі постачальники використовуватимуть сировину Scutellaria baicalensis, яка пройшла спонтанний ферментативний гідроліз і вміст байкаліну в якій зменшився, заявляючи про «високий вміст байкаліну», плутаючи «природний фон» із «продуктами гідролізу переробки». Оцінка якості самої сировини не може покладатися виключно на значення тесту на байкалін; дуже важливо розрізняти рослинні-природні компоненти та компоненти, отримані в результаті зберігання, обробки та гідролізу.
Байкалін сам по собі має погану стабільність; його орто-трифенольні гідроксильні групи легко окислюються до хінон-подібних зелених домішок. Незалежно від того, чи відбувається ферментативний або кислотний гідроліз, якщо перетворення не розпочати негайно, продукт продовжуватиме розкладатися, що зрештою призведе до втрати ефективних компонентів екстракту та неякісного кольору. Це головна проблема у підтримці стабільності продуктів Baicalin при зберіганні.
4. Відмінності в низхідних програмах
Байкалін добре розчиняється у воді, що робить його більш придатним для водних і пероральних рідких композицій; байкалеїн, отриманий шляхом гідролізу, має високу розчинність у ліпідах, що полегшує його проникнення через клітинні мембрани та, отже, має ширше застосування у проти-запальній сфері та в догляді за шкірою. Вони мають різну спрямованість у своїй ефективності, і не можна просто припустити, що чим вищий вміст байкалеїну, тим краща сировина. У препаратах традиційної китайської медицини фармакопея використовує байкалін як індикатор, а надмірний гідроліз вважається неякісним; однак для сировини байкалейну необхідна активна ініціація гідролізу, що призводить до абсолютно протилежної схеми процесу.
IV. Наслідки для промислового виробництва
У промисловому ланцюжку Scutellaria baicalensis, від посадки та збору врожаю, первинної обробки до оброблених скибочок і екстрактів, гідроліз і перетворення байкаліну в байкалеїн відбувається протягом усього процесу. Той факт, що байкалеїн не є речовиною з високим -вмістом, яка є рідною для Scutellaria baicalensis, а радше є продуктом гідролізу глікозиду, є основною логікою всіх процесів.
У першій первинній обробці суть полягає в контролі ендогенних ферментів, вирішуючи інактивувати ферменти або виконувати відповідний ферментативний гідроліз, якщо це необхідно. Для екстрактивних фабрик необхідно перевірити історію переробки первинної сировини, розрізнити базові компоненти сировини та компоненти, трансформовані під час обробки, а не просто покладатися на показники тестування, щоб зробити висновок про якість лікарських матеріалів. Під час розробки продукту необхідно вибрати, чи зберігати глікозиди, чи проводити цілеспрямований гідроліз до агліконів на основі кінцевого позиціонування продукту, щоб уникнути не-відповідності серії, зниження виходу та неконтрольованих витрат через неправильне оцінювання процесу.
Shaanxi Lvke Chunyuan Biotechnology Co., Ltd.
Наша адреса
Huaxia Yue World, Weibin District, Baoji City, Shaanxi Province, China
Номер телефону
86-13992760792 (Грейс Лю Менеджер з продажу)
Електронна-пошта
sales04@lucynatural.com
